高纯度乌苯美司的生产工艺

作者：舒理建,黄成军,何天强,赵立峰,金中军

摘要：目的改进乌苯美司的生产工艺。方法对乌苯美司生产工艺中关键两步反应进行了有效的工艺改进,抑制了三个光学异构体杂质的生成,从而大幅提升了此药品的光学纯度,保证了此药品在临床应用中的疗效和安全性。结果改进后降低了原材料成本,可以保证每批获得高光学纯度的乌苯美司,三个光学异构杂质的总量降到0.4%,成品中也未检测到DCU,光学纯度和化学纯度均可达到99.7%以上。结论改进后的工艺适合于工业化生产。

发文机构：浙江普洛康裕制药有限公司

关键词：乌苯美司抗肿瘤药物拆分肽键光学纯度合成

分类号： TQ464.7[化学工程—制药化工]